香精与香料(86)—香附(Rhizoma Cyperi)

众草穿沙芳色齐，

蹋莎行草过春溪。

闲云相引上山去，

人到山头云却低。

莱公（寇准）因早春宴客，自撰乐府词，俾工歌之。寇准早春时节宴请客人亲自编写乐府词并演唱，而这成就了后世广为传唱的《踏莎行·春暮》。踏莎行的莎就是莎草。其生命力极其旺盛，不仅多生于江边水泽，也广泛繁衍于荒野、山岗、小径、兰圃，甚至庭院、阶下。还有就是从古至今的中医来看，香附又是一味非常难得的良药。

莎，叶如老韭而硬，光泽有剑脊棱，五、六月中抽一茎，三棱中空，茎端复出数叶，开青花成穗如黍，中有细子，其根有须，须下结子一、二枚，转相延生，子上有细黑毛，大者如羊枣而两头尖，采得燎去毛。

莎草始见于《名医别录》，被列为中品。在该书莎草根下记载有：味甘，微寒，无毒。主除胸中热，充皮毛，久服利人，益气，长须眉。一名镐，一莎，其实名缇。生田野，二月、八月采。可见莎草药用人们很早就对它的了解的相当全面。

别名        莎草、香附子、雷公头、三棱草、香头草、回头青、雀头香、莎草根、香附米、猪通草茹、三棱草根、苦羌头

功效作用        行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

英文名    Nutgrass Galingale Rhizome,Rhizome of Nutgrass Galingale

始载于    《本草纲目》

毒性        无毒

归经        三焦经、肝经

药性        寒

药味        辛

香附，原名“莎草”，始载于《名医别录》，列为中品。《唐本草》始称香附子。《本草纲目》列入草部芳草类，名“莎草香附子"，并云：“莎叶如老韭叶而硬，光泽有剑脊棱，五、六月中抽一茎三棱中空，茎端复出数叶，开青花成穗如黍，中有细子，其根有须，须下结子一、二枚，转相延生，子上有细黑毛，大者如羊枣而两头尖，采得燎去毛，暴干货之”。《植物名实图考》有香附的播图。现今所用香附及其加工习惯与历代本草所载相符。

学名：Rhizoma Cyperi （Nutgrass Galingale Rhizome）

别名：香头草、回头青、雀头香(《江表传》)，莎草根(《别录》)，香附子(《唐本草》)，雷公头(《纲目》)，香附米(《本草求真》)，猪通草茹(《陆川本草》)，三棱草根(《中药志》)，苦羌头(《中药材手册》)。　

来源：常用中药，为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。

植物形态：多年生草本。有匍匐根状茎细长，部分肥厚成纺锤形有时数个相连。茎直立，三棱形。叶丛生于茎基部，叶鞘闭合包于上，叶片窄线形，长20～60cm，宽2～5mm，先端尖，全缘，具平行脉，主脉于背面隆起，质硬；花序复穗状，3～6个在茎顶排成伞状，基部有叶片状的总苞2～4片，与花序几等长或长于花序；小穗宽线形，略扁平，长1～3cm，宽约1.5mm；颖2列，排列紧密，卵形至长圆卵形，长约3mm，膜质，两侧紫红色，有数脉；每颗着生1花，雄蕊3，药线形；柱头3，呈丝状。小坚果长圆倒卵形,三棱状。花期6～8月。果期7～11月。

化学成分

根茎含挥发油约1％。不同产地的香附其挥发油的组成不完全相同。根部含有抑制某些真菌发育的物质。

国产香附挥发油含香附烯(Cyperene)、β-芹子烯(β-Selinene)、α-香附酮(α-Cyperone)、β-香附酮(β-Cyperene)、广藿香酮(Patchoulenone) (也称异香附酮)及少量单萜化合物：柠檬烯(Limonene)、1,8-桉油素(1,8-Cineol)、β-蒎烯(β-Pinene)、对-聚伞花素(P-Cymene)、樟烯(Camphene)等。

日本产香附挥发油含香附烯、α-香附酮、 香附酮(Cyperotundone)、香附醇酮(Cyperolone)、香附醇(Cyperol)、异香附醇(Isocyperol)、苏根醇乙酯(Sugenolacetate)、水解后产生苏根醇(Sugenol)(在植物中以乙酸酯状态存在)、α-莎草醇(α-Rotunol)及β-莎草醇(β-Rotunol)。

印度产香附挥发油含二烯(Copadiene)、环氧愈创烯(Epoxyguaiene)、莎草薁酮(Rotundone)及香附醇酮(Cyperolone)。

产地：生于荒地、路边、沟边或田间向阳处。分布于辽宁、河北、山东、山西、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、陕西、甘肃、四川、贵州、云南等省区。其中山东产者称东香附，浙江产者称南香附，品质较佳。　

采集：春、夏、秋三季均可采，一般在秋季采挖。

制法

生香附：拣去杂质，碾成碎粒，簸去细毛及细末。

制香附：将碾碎之香附放入缸内，用黄酒及米醋拌匀。再用砂糖，加水适量炒烊，然后将香附倒入锅内，与砂糖水充分混合，炒干。 (每香附粒100斤，用黄酒、米醋各20斤，砂糖6斤)

四制香附：取净香附用米醋、童便、黄酒、炼蜜(加开水烊化)，充分拌炒至干透取出。(每生香附100斤，用米醋、黄酒、童便各12.5斤，炼蜜6斤)

醋香附：取净香附粒，加醋拌匀，闷一宿，置锅内炒至微黄色，取出晾干。(每香附粒100斤，用醋20斤)香附炭：取净香附，置锅内用武火炒至表面焦黑色，内部焦黄色，但须存性，喷淋清水，取出晒干。

传统药用

《雷公炮炙论》：采得香附，阴干，于石臼中捣，勿令犯铁，用之切忌。

性味：辛微苦甘，平。

①《别录》：味甘，微寒，无毒。

②《本草衍义》：味苦。

③《滇南本草》：性微温，味辛。

④《纲目》：气平，味辛微苦微甘。

归经：入肝、三焦经。

①《纲目》：手足默阴、手少阳，兼行十二经、八脉气分。

②《雷公炮制药性解》：入肺、肝、脾、胃四经。

贮藏：置阴凉干燥处，防蛀。

功能主治：理气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，月经不调，经闭痛经，寒疝腹痛，乳房胀痛。

(1)理气解郁：用于肝气郁结之胸胁及胃腹胀痛。

配柴胡、青皮治胸胁痛。

配高良姜(名良附丸)治胃寒痛。

(2)调经止痛：用于肝气郁结之月经不调、小腹胀痛。

配艾叶治寒凝气滞之行经腹痛。

①《别录》：主除胸中热，充皮毛，久服利人，益气，长须眉。

②《唐本草》：大下气，除胸腹中热。

③《医学启源》：快气。

④李杲：治一切气，并霍乱吐泻腹痛，肾气，膀胱冷，消食下气。

⑤《汤液本草》：治崩漏。

⑥《滇南本草》：调血中之气，开郁，宽中，消食，止呕吐。

⑦《纲目》：散时气寒疫，利三焦，解六郁，消饮食积聚，痰饮痞满，跗肿，腹胀，脚气，止心腹、肢体、头、目、齿、耳诸痛，痈疽疮疡，吐血，下血，尿血，妇人崩漏带下，月候不调，胎前产后百病。

药理作用

①对子宫的作用。香附子5%流浸膏，能抑制豚鼠、家兔、猫、犬等离体子宫(已孕及未孕)的收缩，对子宫肌张力的弛缓作用，与当归流浸膏相似，但效力较弱。

香附所含的油有微弱的雌激素作用。

②镇痛作用用小鼠电盘刺激法，香附子(采自贵阳)20%醇提取物0.5毫升/20克体重皮下注射，能明显提高小鼠痛阈。

③抗菌作用块根有抗菌作用，其提取物对某些真菌有抑制作用。

宜忌：凡气虚无滞、阴虚血热者忌服。

①《纲目》：得童子小便、醋、芎藭、苍术良。

②《本草经疏》：凡月事先期者，血热也，法当凉血，禁用此药。

③《本草汇言》：独用、多用、久用，耗气损血。

用法用量：6-9g

内服：煎汤，1.5～3钱；或入丸，散。

外用：研末撒、调敷或作饼热熨。　

药物鉴别

性状鉴别

根茎多呈纺锤形，或略弯曲，长2～3.5cm，直径0.5～1cm。 表面棕褐色或黑褐色，有不规则纵皱纹，并有明显而略隆重起的环节 6～10个，节间长2～6mm，节上有众多朝向一方的棕色毛须，并残留根痕；去净毛须的较光滑，有细密的纵脊纹。质坚硬，蒸煮者断面角质样，棕黄色或棕红色，生晒者断面粉性，类白色；内皮层环明显，中柱色较深，维管束点清晰可见。气芳香特异，味微苦。

显微鉴别

根茎(中部直径1cm)横切南：表皮细胞棕黄色，其下有2～3列下皮细胞，壁厚，并有多数下皮纤维束。皮层中分布有小数周木型叶迹维管束，以及多数类圆形分泌细胞，内含黄色分泌物，其周围有5～8个薄壁细胞呈放射状排列；内皮层明显。中柱中有较多周木型维管束，亦有分泌细胞。本品薄壁细胞含淀粉粒。

（1）本品粉末浅棕色。分泌细胞类圆形，直径35～72μm ，内含淡黄棕色至红棕色分泌物，其周围5～8个细胞作放射状环列。表皮细胞多角形，常常有下皮纤维及厚壁细胞。下皮纤维成束，深棕色或红棕色，直径7～22μm，壁厚。厚壁细胞类方形、类圆形或形状不规则，壁稍厚，纹孔明显。石细胞少数，类方形、类圆形或类多角形，壁较厚。

（2）取本品粉末1g，加乙醚5ml ，放置 1小时，时时振摇，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯0.5ml 使溶解，作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品，加醋酸乙酯制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上，以苯－醋酸乙酯－冰醋酸（92:5:5）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm） 下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的深蓝色斑点；喷以二硝基苯肼试液，放置片刻，斑点渐变为橙红色。

香附子的药理学研究进展

1、  香附通过抑制Ca2+超载对皮质酮诱导的PC12细胞损伤的神经保护作用

香附(CR)是亚洲国家著名的功能性食品和传统草药，治疗女性月经或情绪紊乱。近年来的研究表明，CR对帕金森病(PD)、抑郁症等神经疾病具有药理作用。因此，CR的神经保护作用可能在其药理功能中起重要作用。本实验采用皮质酮诱导的PC12细胞筛选CR的活性部位并评价其神经保护作用。结果表明，含中极性化学成分(CR-50E)的组份保护效果最好。CR-50E可通过抑制氧化应激和降低皮质酮诱导的乳酸脱氢酶LDH释放，提高细胞活力，减少细胞凋亡。此外，通过细胞代谢组学对其作用机制进行了探讨。结果表明，CR-50E介导皮质酮诱导的PC12细胞鞘脂代谢，抑制Ca2+超载可能与CR-50E保护细胞免受损伤有关。磷脂酶A2 (PLA2)、钙/钙调素不依赖蛋白激酶II (CaMK II)和caspase-3这3个钙转运关键蛋白的表达水平通过Western blot证实了上述结果。提示CR-50E可通过改善神经鞘脂代谢异常及修复细胞膜损伤，抑制钙稳态介导的细胞凋亡失衡。

2、  用非靶向代谢组学方法比较香附系列中药配伍补血作用

香附四物汤中香附与当归、川芎、白芍、延胡索等中药的配伍关系，能产生增效活血作用。目前，XFSWD已被证实具有活血化瘀的作用。然而，草药对协同效应的作用在配方中了解甚少。为了定量评价中药配伍的配伍效果，我们进行了基于质谱的非靶向代谢组学研究。比较盐酸肾上腺素、冰水和香附-当归(XD)、香附-川芎(XC)、香附-白芍(XB)、香附-延胡索水(XY)对急性血瘀大鼠血浆和尿液代谢的影响。计算鉴定出的代谢物的相对峰面积，并使用潜在标记物的主成分分析(PCA)评分图来可视化总体差异。然后以代谢产物结果为指标，以生物化学指标和基因表达值为参数，采用主成分分析和相关分析定量评价XF系列中药对配伍效果。结果表明，四对XF草对甘油磷脂代谢、甾体激素合成和花生四烯酸代谢途径具有调控作用。在四组中药组合中，XF对血瘀的调节作用更为显著。本研究表明，代谢组学是评价中药辨证配伍效果的有效工具。

3、  香附子是一种潜在的治疗抑郁症的中药，其化学成分及其药理作用的关联研究

CyperiRhizoma (CR)源自莎草科植物圆叶莎草(Cyperus rotundus L.)的根茎或块茎。它是一种草药，在中国、印度、伊朗和日本等不同的医疗体系中被广泛使用。在中医上，CR可促进肝、三焦经络的气流，调节月经，缓解疼痛。临床上CR用于抑郁、气胀、胁痛、痛经。故其历史悠久，治疗各种气滞证候疗效显著。这篇综述的重点是解释CR的主要抗抑郁机制，并评估现有工作的不足。并对香附子的临床应用、药理作用及其相应的化学成分和质量控制进行了研究。检索词“莎草”从Web of Science、ScienceDirect、PubMed和中国知网(CNKI)等电子数据库中获取相关文献。本综述所提供的材料基础仅局限于同时报道其化学成分和药理作用的文献。研究表明，CR在不同国家或地区治疗肝郁、胃郁、肠郁等气滞方面均有显著应用。水提物、乙醇提物、挥发油、总黄酮低聚物等5种提取物具有抗菌、抗氧化、神经保护、抗溶血、抗炎等药理作用。41种特异性成分如α-香附酮、诺卡酮等表现出相应的药理活性。不同浓度的乙醇提取物、挥发油、水煎剂及α-香附酮、香附苷G等单体成分均有抗抑郁作用。本文从香附子的传统用途、植物化学成分及其药理作用、质量控制等方面介绍了中药复方的科学研究进展，并对中药复方的抗抑郁作用及其相应化学成分进行了综述。药理活性研究应更多地关注传统临床价值的反映。CR可能是一种具有重要潜力的中草药，可用于开发副作用较低的抗抑郁药物。

4、  基于生物信息学和网络药理学的方法探讨香附舒肝抗抑郁作用的潜在机制

重度抑郁症(MDD)已成为全球第二大常见疾病，威胁着人类健康。香附是一种具有抗抑郁作用的传统中药。中医理论认为，CR是通过疏肝理气来缓解MDD，但其物质基础和作用机制尚未阐明。在本研究中，我们通过网络药理学方法确定了CR的活性化合物和潜在的抗MDD靶点。通过基因本体论(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)的富集分析，我们假设CR的抗MDD作用可能是通过肝脏对脂多糖(LPS)和葡萄糖代谢反应的改变来介导的。通过生物信息学分析，比较自发性糖尿病大鼠正常和重度糖尿病肝组织，我们发现了差异表达基因(DEGs)，并选择PAI-1 (SERPINE1)作为CR对抗重度糖尿病的靶点。分子对接和分子动力学分析也验证了活性化合物槲皮素与PAI-1的结合。由此可见，槲皮素是CR的活性化合物，通过靶向PAI-1增强肝脏对LPS的反应和糖代谢，对MDD起作用。本研究不仅揭示了CR通过疏肝理气治疗MDD的物质基础和潜在机制，也为PAI-1作为潜在靶点和槲皮素作为潜在药物治疗MDD提供了证据。

参考文献

[1] Jia H, Liu Y, Yu M, Shang H, Zhang H, Ma L, Zhang T, Zou Z.Neuroprotective Effect of Cyperi rhizome against Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury viaSuppression of Ca2+ Overloading. Metabolites. 2019; 9(11):244. https://doi.org/10.3390/metabo9110244.

[2] Liu Pei, Shang Er-Xin, Zhu Yue, Yu Jin-Gao,Qian Da-Wei, Duan Jin-Ao. Comparative Analysis of Compatibility Effects onInvigorating Blood Circulation for Cyperi Rhizoma Series of Herb Pairs UsingUntargeted Metabolomics. Frontiers in Pharmacology, 2017, 8 ,DOI.10.3389/fphar.2017.00677.

[3] Junrong Lu, Wenbing Li, Tianhui Gao,Shengpeng Wang, Chaomei Fu, Shu Wang, The association study of chemicalcompositions and their pharmacological effects of Cyperi Rhizoma (Xiangfu), apotential traditional Chinese medicine for treating depression, Journal ofEthnopharmacology, 2022, 287, 114962, doi.10.1016/j.jep.2021.114962.

[4] Yuhe Lei, Mingquan Du, Ge Zhang, Lei Chen,Yanli Fu, Yinqin Zhong, Enxin Zhang, "Bioinformatics and Network Pharmacology-Based Approaches to Explore thePotential Mechanism of the Antidepressant Effect of Cyperi Rhizoma throughSoothing the Liver", Evidence-Based Complementary and AlternativeMedicine,  vol. 2021, Article ID   8614963  ,  13 pages, 2021.  https://doi.org/10.1155/2021/8614963